Катадолон® Форте (Katadolon Forte) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Катадолон® Форте
💊 Состав препарата Катадолон® Форте
✅ Применение препарата Катадолон® Форте
📅 Условия хранения Катадолон® Форте
⏳ Срок годности Катадолон® Форте
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Катадолон® Форте
(Katadolon Forte)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.
Дата обновления: 2017.12.14
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Катадолон® Форте |
Таб. пролонгированного действия 400 мг: 7, 14, 20, 42 или 84 шт. рег. №: ЛП-001320 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Катадолон® Форте
Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.
Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.95 мг, гипромеллоза — 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.06 мг, магния стеарат — 6 мг.
7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).
В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с α1— и α2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.
Анальгезирующий эффект
Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующий эффект
Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Влияние на процессы хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из ЖКТ, а после ректального введения всасывается около 70% дозы.
После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрация в плазме крови имеет дозозависимый характер.
Фармакокинетика препарата Катадолон® форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата Сmax флупиртина 0.8 мкг/мл (0.4-1.5 мкг/мл) достигалась через 2.4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1.9 ч, причем Сmax составляла 1 мкг/мл (0.6-2.4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое увеличение всасывания (AUC0-∞ 14.1 мкг/мл×ч по сравнению с 10.7 мкг/мл×ч), а также повышение Сmax (1 мкг/мл по сравнению с 0.8 мкг/мл), причем Tmax увеличивалось (3.2 ч по сравнению с 2.4 ч).
Метаболизм
Около 3/4 принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгезирующий эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгезирующего эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.
Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью.
К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.
Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.
Выведение
Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит M1 (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота);
оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено. Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.
T1/2 составляет около 15 ч; при приеме пищи T1/2 уменьшается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (T1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по 1 таблетке пролонгированного действия в сут в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось увеличение AUC0-24: 22.9 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов; кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось увеличение T1/2 (23.72 ч по сравнению с 15.94 ч).
У пациентов с нарушением функции почек (КК<30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы, наблюдалось увеличение AUC0-24: 23.11 мкг/мл×ч по сравнению с 16.8 мкг/мл×ч, а также увеличение T1/2 (20.01 ч по сравнению с 15.94 ч).
Показания препарата
Катадолон® Форте
- лечение острой боли у взрослых.
Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.
Режим дозирования
Флупиртин следует назначать в максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2-х недель.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).
Доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон® в форме капсул (100 мг) в большей суточной дозе.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени: начальная доза — 200 мг (1/2 таб. ) 1 раз/сут. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку клинические исследования препарата у пациентов этой группы не проводились.
Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Катадолон® форте не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.
Побочное действие
Определение категорий частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000); очень редко (1/10 000); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение и/или нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.
Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции , возникшей на фоне применения препарата Катадолон® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;
- пациенты с myastenia gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина;
- пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;
- одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
- пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. у пациентов имеется высокий риск повышения активности печеночных ферментов;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Катадолон® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность флупиртина, но не тератогенность.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим, Катадолон® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени, в т.ч. сопровождающиеся холестазом и высоким риском развития печеночной энцефалопатии.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.
Особые указания
У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.
Во время лечения препаратом Катадолон® форте 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т. к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отличаются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и срочно обратиться к врачу.
Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Катадолон® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон® форте, следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления механизмами.
При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.
Передозировка
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.
Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г наблюдались тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.
Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Катадолон® форте способен усиливать действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови. Соответствующие исследования in vitro были проведены с препаратами варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигитоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин.
Однако только при одновременном приеме флупиртина с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов. При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина) — рекомендуется более часто контролировать протромбиновый индекс для того, чтобы своевременно корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами нет (ацетилсалициловая кислота и другие). Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных препаратов, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Условия хранения препарата Катадолон® Форте
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Катадолон® Форте
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
KTDL-RU-00143-DOC-23102018
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
В одной капсуле препарата содержится малеата флупиртина 100 мг + вспомогательные вещества: желатин, вода, Е172, лаурилсульфат натрия, диоксид титана, диоксид кремния, стеарат магния, коповидон, дигидрат гидрофосфата кальция.
В одной таблетке Катадолон Форте и Катадолон Ретард содержится 400 мг малеата флупиртина и вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Описание Катадолона: капсулы в оболочке из желатина, однотонного красного цвета, содержимое-порошок желтого или зелено-желтого оттенков. Картонные пачки по 30,10 и 50 таблеток.
Катадолон Форте – желтые таблетки, двояковыпуклые, могут содержать различные вкрапления, овальной формы, на одной стороне риска. Блистеры по 7, 10 и 14 штук.
Катадолон Ретард – капсулы в оболочке из желатина, красного цвета. Упаковки по 30, 10 и 50 штук.
Фармакологическое действие
Анальгетик, обладающий антиспастическим действием.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Препарат является неопиоидным анальгетиком. Оказывает центральное действие. Не вызывает привыкания. Воздействует на регуляторный G-белок, изменяя разность потенциалов в кальциевых каналах, тем самым стабилизируя потенциал мембран нейронов.
В дозах не превышающим максимально допустимые, вещество не влияет на М- и Н- холинорецепторы, дофаминовые, опиоидные, серотониновые и альфа1- и альфа2-адренорецепторы.
Обезболивание происходит за счет раскрытия калиевых каналов в нервных клетках. Препарат влияет на NMDA-рецепторы и тем самым, прекращает ток ионов кальция через полунепроницаемую стенку мембраны. Флупиртин не дает нервному импульсу отвечать на поступившие ноцицептивные стимулы, тем самым обезболивая. Лекарство попадает вновь возникшие болевые ощущения, не давая им «взвинчиваться» и перерастать в хронические. Средство эффективно снижает уже сформулировавшиеся хронические боли.
Миорелаксация происходит за счет блокирования мотто- и промежуточных нейронов.
Препарат обладает свойством защищать нейроны от токсического воздействия. Активизируя кальциевые каналы, средство тем самым снижает содержание губительных ионов кальция в клетке.
При поступлении в ЖКТ 90% препарата полностью усваивается. 75 % от принятой дозы претерпевает процесс метаболизма в печени.
Период полувыведения из организма составляет 7 часов. У Катадолона Форте и Ретард – 15 часов (благодаря медленному ступенчатому высвобождению действующего вещества). До 70% выводится почками, остальное — через кишечник (кал и желчь). У пожилых пациентов и людей с нарушениями в работе почек и печени, период вывода из организма увеличивается.
Показания к применению Катадолона
Показанием к применению препарата служат боли различного генезиса, вызванные спазмами гладкой мускулатуры.
От чего таблетки Катадолон? Послеоперационные и головные боли, в шее и спине, при злокачественных опухолях и новообразованиях и т.п.
Противопоказания
Препарат не рекомендуется применять при гипоальбуминемии, заболеваниях печени и почек, аллергии на действующее вещество или вспомогательные компоненты, звоне в ушах, при лечении детей и людей пожилого возраста и алкоголиков.
Побочные действия
Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.
Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.
Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка)
Перорально. Независимо от приема пищи. Длительность лечения и дозировку назначает врач, в зависимости от заболевания и его течения. Максимальное количество флупиртина в сутки – 600 мг.
Взрослым: 3-4 таблетки в сутки, через равные промежутки времени. При очень сильных болях можно увеличить разовую дозу до 200 мг, но не превышая суточную максимальную. Для больных, старше 65, с заболеваниями почек или гипоальбунемии суточная доза лекарства- 300 мг, с заболеваниями печени – 200 мг.
Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард
Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома.
Передозировка
Наблюдается спутанность сознания, тахикардия, тошнота, сухость слизистых оболочек. При передозировке — промывание желудка и лечение, согласно проявившимся симптомам.
Взаимодействие
При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие ЛС может усилиться.
Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.
Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.
Условия продажи
Требуется наличие рецепта.
Условия хранения
В темном прохладном месте (от 15 до 25 градусов). Не допускать попадания в руки детям.
Срок годности
Катадолон – 5 лет.
Катадолон Форте и Ретард – до 2-х лет.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата и управлении механизмами, так как лекарство может снизить скорость реакции и остроту зрения. Флупиртин может окрасить мочу в зеленоватый цвет.
Аналоги Катадолона
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Аналогами Катадолона Форте, Катадолона и Катадолона Ретард являются: акупан, милистан, нефопам, синметон. Цена на аналоги, как правило, ниже, чем на оригиналы.
Синонимы
Флугесик.
При беременности и лактации
Не применяется.
Отзывы на Катадолон
Катадолон Ретард снимает болевой синдром быстро и надолго. Несмотря на частые проявления побочных эффектов, некоторые наркоманы используют препарат для обезболивания во время абстиненции.
Многие пишут хорошие отзывы на Катадолон форте 400 мг. Препарат эффективно снижает боль, однако часто проявляются головокружения и общей слабости.
Отзывы врачей: Лекарство хорошо и быстро обезболивает, применяется в хирургической практике. Не вызывает зависимости. Однако, является достаточно сильным средством, поэтому принимать препарат без назначения врача не стоит.
Цена на Катадолон, где купить
Цена Катадолона Форте 400 мг – 1150 рублей за 14 штук. Цена таблеток Катадолон Ретард за 7 таблеток составляет 926 рублей. Купить 10 капсул препарата будет стоить 429 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Катадолон Флупиртин (Katadol) :: аналог Нейродолон 100мг капсулы №10
показать еще
Товары из категории — Болеутоляющие и жаропонижающие средства
Инструкция по применению
Описание препарата
Катадолон форте – медикамент-пролонг, оказывающий анальгезирующее действие. Используется для купирования болевого синдрома любого генеза, блокирует центральные нервные окончания. Это миорелаксант, который снимает мышечные спазмы. В комплекте идет инструкция по применению Катадолон Форте.
Форма выпуска, состав и упаковка
Медикамент производится в форме таблеток. В состав таблеток вытянутой формы желтоватого оттенка с риской на одной из сторон входят следующие компоненты:
• флупиртина малеат;
• метиловый эфир метакриловой кислоты;
• этиловый эфир акриловой кислоты;
• тальк;
• дигидрат гидрофосфат кальция;
• МКЦ;
• солютаб;
• метилгидроксипропилцеллюлоза;
• пищевая добавка Е172;
• полисорб;
• стеариновокислый магний.
Средство продается в картонных упаковках с блистерами по 7, 10, 14 таб. В каждой упаковке есть инструкция по применению.
Фармакологическое действие
Флупиртин не вызывает зависимости, не приводит к синдрому отвыкания. После приема медикамент всасывается в стенки желудка, попадая в кроветворную систему. Медикамент блокирует нервные окончания, снимая болевой синдром. Медикамент является анальгетиком и миорелаксантом.
Максимальная концентрация достигается спустя 3-4 часа. Метаболизм происходит в печени. Выводятся компоненты медикамента через почки с мочой, небольшая доза выходит с каловыми массами через кишечник. Время полувыведения составляет 15 часов.
Показания
Медикамент используется для избавления от болезненных проявлений различного генеза. Его назначают в случае, если другие анальгетики пить пациенту противопоказано.
Противопоказания
Лекарственное средство противопоказано к применению при:
- индивидуальной непереносимости компонентов;
- тяжелых видах заболевания печени;
- атаксии;
- миастении;
- алкоголизме;
- приеме медикаментов, которые оказывают токсичное воздействие на печень;
- постоянно появляющемся шуме в ушах.
Кроме этого, медикамент не разрешено к применению детям, возраст которых меньше 18-ти лет.
Дозировка
Медикамент нельзя принимать больше двух недель без перерыва. Использовать только для удаления болезненных симптомов. Таблетки предназначены для внутреннего приема. Пить нужно целиком, не ломая и не разжевывая, можно запить питьевой водой.
Разовая дозировка составляет 400 мг в день. Если болевой синдром не стихает, можно увеличить дозировку до купирования боли.
Пожилым пациентам нельзя принимать больше 200 мг в день. При сильной боли можно увеличить дозировку до 400 мг. Медикамент нужно принимать под наблюдением лечащего врача.
Пациенты с заболеваниями печени должны найти другие способы терапии. Детям до 18-ти лет принимать медикамент нельзя.
Побочные действия
При приеме медикамента у ряда пациентов могут проявиться побочные реакции организма:
- печень, желчный пузырь, желчные протоки: увеличение активности печеночных аминотранс- фераз, воспаление печени, нарушение функций печени;
- иммунитет: признаки аллергии, высыпания, крапивная лихорадка, зуд;
- метаболизм: потеря аппетита;
- нервная система: расстройства сна, депрессионное состояние, повышенная раздражительность, вестибулярные нарушения, непроизвольное дрожание конечностей, боли в голове, помутнение сознания;
- зрение: временное ухудшение;
- система пищеварения: изжога, нарушение пищеварения, рвотные позывы, болезненные проявления в желудке, затрудненная дефекация, сухость во рту, вздутие живота, жидкий стул;
- кожные покровы: гипергидроз;
- другие реакции: вялость, бессилие.
Наличие побочных реакций связано с дозировкой медикамента. Чаще всего побочные реакции появляются в начале терапии, затем исчезают.
Передозировка
При передозировке медикаментом у пациента могут появиться следующие симптомы:
- рвотные позывы;
- увеличение частоты сердечных сокращений;
- переутомляемость;
- плаксивое состояние;
- вестибулярные нарушения;
- обмороки;
- сухость во рту;
- вертиго.
При появлении подобных реакций пациент должен промыть желудок активированным углем или электролитами, а затем провести местное симптоматическое лечение. Согласно отзывам серьезных последствий передозировки не выявлено.
Лекарственное взаимодействие
Катадолон форте нельзя принимать с рядом других медикаментов:
- усиливает влияние этанола, успокоительных, холинолитиков;
- снижает эффективность Варфарина, Диазепама, Аспирина, Пенициллина, Дигиталина, Глибамида, Анаприлина, Клофелина.
Нельзя принимать Катадолон форте с препаратами, оказывающими воздействие на печень.
Особые указания
Пациентам, у которых есть нарушения в работе почек, принимать медикамент запрещено. Пациенты пожилого возраста должны принимать медикамент после полного обследования в дозировке, назначенной лечащим врачом.
При продолжительной терапии медикаментом необходимо следить за показателями работы печени, проводить контрольные замеры не реже одного раза в неделю. При появлении признаков нарушения в работе печени прием препарата следует прекратить и обратиться к лечащему врачу. Тревожными симптомами считаются:
- потеря аппетита;
- рвотные позывы;
- боли в области желудка;
- переутомление;
- потемнение мочи;
- желтушный цвет кожи;
- зуд.
Пациентам со сниженным содержанием альбуминов в сыворотке крови принимать медикамент запрещено.
Во время прохождения терапии медикаментом у пациентов могут проявиться псевдореакции на билирубин, уробилиноген, содержание белка в урине. Пациенты могут заметить, что цвет мочи изменился, стал зеленоватым. Не стоит воспринимать это, как тревожный признак, никакой патологии нет.
Пациентам в период терапии следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей повышенной внимательности, так как медикамент блокирует нервные окончания и тормозит реакции.
Не стоит употреблять алкогольные напитки во время приема медикамента, так как это может привести к еще большему замедлению психомоторных реакций.
Действующих аналогов у медикамента нет.
Беременность и лактация
Медикамент нельзя принимать в период вынашивания ребенка, так как точных данных о безопасности компонентов для плода нет. Компоненты выделяются с грудным молоком, поэтому от лекарства нужно отказаться женщинам, кормящим младенца грудным молоком.
Применение в детском возрасте
Катадолон Форте нельзя принимать детям, возраст которых меньше 18-ти лет.
При нарушениях функции почек
Лекарство противопоказано пациентам с болезнями почек.
При нарушениях функции печени
Медикамент противопоказан пациентам, у которых есть проблемы с печенью.
Применение в пожилом возрасте
Пациенты, возраст которых больше 65 лет, нуждаются в коррекции дозировки. Лечащий врач подскажет, как принимать Катадолон форте.
Условия и сроки хранения
Купить Катадолон форте в Москве можно в аптечных пунктах по рецепту лечащего врача. Цена Катадолон Форте начинается от 900 рублей. Хранить медикамент нужно в изолированном от досягаемости детьми месте при температуре до 25 градусов. Срок хранения в запечатанном виде составляет 3 года с даты изготовления, указанной на упаковке.
Цены на Катадолон форте в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Катадолон® форте
МНН: Флупиртин
Производитель: Тева Оперэйшнс Поланд з.о.о.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Flupirtine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020469
Информация о регистрации в РК:
11.04.2014 — 11.04.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Катадолон® форте
Международное непатентованное название
Флупиртин
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — флупиртина малеата 400 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия кроскармеллоза, дисперсия полиакрилата 30%, тальк, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, железа оксид желтый (Е172), магния стеарат.
Описание
Таблетки от светло-желтого до желтого цвета с белыми вкраплениями продолговатой формы, гладкие с двояковыпуклой поверхностью с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики-антипиретики прочие. Флупиртин.
Код АТХ N02BG07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (до90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% от принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Метаболит М1(2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции 1 фазы) и последующего ацетилирования (реакции2 фазы). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2- биологически неактивный, образуется в результате реакции окисления (реакции 1 фазы) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции 2 фазы)пара-фторбензойной кислоты с глицином. Период полувыведения (Т½) флупиртина из плазмы крови составляет около 15 ч и может уменьшатся при одновременном приеме пищи. Первая порция 100 мг флупиртина высвобождается быстро и обеспечивает сильный кратковременный обезболивающий эффект, вторая порция 300 мг флупиртина высвобождается медленно и обеспечивает устойчивый обезболивающий эффект в течении 24 ч. При однократном приеме 400 мг максимальная концентрация ( Сmax) в плазме крови 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигается в течении 2,4 ч, при повторном приеме и последующих приемах в течение 7 дней Сmax в плазме крови 1,0 мкг мл (0.6-2.4мкг/мл) достигается в течение 1,9 ч. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 10,7 мкг/ч/мл. Прием пищи способствует некоторому увеличению абсорбции – увеличивается AUC до 14,1 мкг/ч/мл, Т½ 1,0 мкг/мл, пик которой появляется в течение 3,2 ч.
Основные метаболиты выводятся медленнее ((Т½ из плазмы крови 20 ч и 16 ч, соответственно). Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе в диапозоне 50-300 мг. У лиц пожилого возраста
(старше 65 лет) после повторного применения флупиртина наблюдается увеличение Т½ ( до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Сmax, соответственно, выше в 2-2,5 раза. Выводится в основном (69%) почками: 27% выводится в неизмененном виде, 28%- в виде метаболита М1 (ацетилметаболит), 12%- в виде второго метаболита М2 (пара-фторпуриновая кислота) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма вместе с желчью и калом.
Фармакодинамика
Флупиртин является является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, он оказывает миорелаксирующее и нейропротективное действия. В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона и снижению его возбудимости. Влияние на ток ионов калия опосредован воздействием флупиртина на систему регуляторного G-белка. Обезболивающее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению NMDA(N-метил-D-аспартат)- рецепторам, так и посредством модулирующего влияния на перцепцию через нисходящие механизмы боли, связанные с влиянием на ГАМК (гамма-аминомасляная кислота).
В терапевтических дозах флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, 5-HTl ( 5-гидрокситриптофан), 5-НТ2- серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М- и Н- холинорецепторами.
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA- рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. В результате чего начинается торможение возбуждения нейрона в ответ на сдерживание формирования ноцицептивной сенситизации и нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и преход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности.
Миорелаксирующее действие связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения.
Флупиртин снимает мышечный гипертонус, связанный с болью, при этом не оказывает влияния на состояние других мышц.
Нейропротективные свойства флупиртина обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.
Действие на процессы хронификации
Процессы хронификации представляют собой процессы нейронной проводимости за счет пластичности нейронных функций.
Через индукцию внутриклеточных процессов пластичность нейронных функций вызывает, так называемый, механизм «накрутки» (wind-up mechanism), который усиливает последующие импульсы. Запуск этих изменений производится NMDA-рецепторами (генная экспрессия). Флупиртин, блокируя NMDA-рецепторы, подавляет эти изменения. Хронификация боли (клинический эквивалент этих изменений) нейтрализуется. Если же боль уже приобрела хронический характер, стабилизация мембранного потенциала работает в сторону «стирания» памяти о боли, тем самым, уменьшая болевую чувствительность.
Показания к применению
— острая и хроническая боль, обусловленная мышечным спазмом.
Способ применения и дозы
Таблетки проглатывать целиком, запивая большим количеством жидкости (лучше воды). По одной таблетке один раз в день максимальная суточная доза 400 мг. Дозировка должна быть подобрана в соответствии с интенсивностью боли и индивидуальной чувствительностью пациента. При необходимости приема меньшей дозы следует использовать другие лекарственные формы. Если не предписано иное, то стандартная доза составляет 1 таблетка в сутки.
Доза для пожилых больных старше 65 лет с выраженной почечной недостаточностью составляет ½ таблетки с пролонгированным действием 1 раз в сутки. Затем, в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до 1 таблетки в сутки.
У больных с почечной недостаточностью или при гипальбуминемии суточная доза не должна превышать 400 мг Катадолон® форте. Если требуются большие дозы, за состоянием больного необходимо тщательно следить. Катадолон® форте назначается в самой низкой эффективной дозе на самый короткий период времени до достижения обезболивания.
Длительность лечения не превышает 2 недели.
Побочные действия
Большинство побочных реакций является дозозависимыми. Чаще всего все побочные реакции являются проходящими и исчезают во время лечения или после его завершения.
Очень часто:
— усталость (особенно в начале лечения)
— повышение активности печеночных трансаминаз
Часто:
— отсутствие аппетита
— бессоница, беспокойство/нервозность, депрессия
— головокружение, тремор, головная боль
— изжога, тошнота/рвота, расстройство желудка, запор, боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диарея
— потливость
Редко:
— аллергические реакции, в отдельных случаях сопровождающиеся лихорадкой, кожной сыпью, крапивницой и зудом
— спутанность сознания
— расплывчатое или нечеткое зрение
Очень редко:
— острый или хронический гепатит (медикаментозный),- с или без желтухи с холестазом
Частота неизвестна:
— единичные случаи печеночной недостаточности
Противопоказания
— повышенная чувствительность к флупиртину или к любому компоненту препарата
— цирроз печени
— печеночная энцефалопатия
— холестаз
— выраженная миастения
— хронический алкоголизм
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— гипоальбуминемия
Лекарственные взаимодействия
Катадолон® форте усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. Поскольку флупиртин прочно связывается с белками, есть основания полагать, что он будет вытеснять из белковых связей другие, одновременно назначаемые препараты с такими же свойствами. Этот вопрос изучался in vitro с диазепамом, варфарином, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигитоксином, глибенкламидом, пропранололом, и клонидином. При конкурентном назначении флупиртина малеата только варфарин и диазепам в достаточной степени вытеснялись из белковых связей, чтобы можно было говорить об увеличении их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновый индекс, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. О взаимодействии с другими препаратами из группы антикоагулянтов (например, АСК и т.п.) доказательств нет. Если Катадолон® форте применяется вместе с препаратами, которые также преимущественно метаболизируются в печени, требуется первоначальная и регулярная проверка уровня печеночных ферментов.
Следует избегать сопутствующий прием Катадолон® форте с медикаментами, содержащими парацетамол или карбамазепин.
Особые указания
При применении препарата Катадолон® форте следует регулярно проводить контроль показателей функции печени и почек ( активность « печеночных» ферментов и содержание креатинина в моче). Отменить прием Катадолон® форте при получении отклоняющихся результатов функциональных тестов печени или появлении клинических симптомов нарушения функции печени.
Информировать пациентов о необходимости отслеживания появления симптомов, указывающих на повреждение печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, дискомфорт в области брюшной полости, усталость, темная моча, желтуха, зуд), при появлении любого из симптомов отменить прием Катадолон® форте и обратиться к врачу.
При лечении препаратом Катадолон® форте возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче.
Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении Катадолон® форте в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Беременность и период лактации
Катадолон® форте не следует назначать при беременности. Катадолон® форте противопоказан кормящим женщинам. Если все же есть неоспоримые показания для применения Катадолон® форте у кормящих матерей, нужно прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами.
Катадолон® форте может влиять на скорость реакции больных, так как препарат вызывает сонливость или головокружение, желательно избегать управление автомобилем или пользования опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, ощущение усталости, тахикардия, плаксивость, спутанность сознания, сухость во рту.
Лечение: рекомендуется использование форсированного диуреза и промывание желудка, применение активированного угля и в/в введение растворов электролитов. Симптоматическая терапия.
Специфические антидоты неизвестны.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной .
По 1 или 2 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30◦ С, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Препарат не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации- производителя
« Teva Operations Poland Sp.z.o.o.,», Польша
80 ул. Могильска
31-546 Краков, Польша
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
«Teva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль
Наименование и страна организации-упаковщика
« Teva Operations Poland Sp.z.o.o.,», Польша
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство компании
«Тева Фармацевтические Предприятия» в Республике Казахстан
050000 Республика Казахстан
г.Алматы, проспект Аль-Фараби 19,
Бизнес центр Нурлы Тау 1Б оф.603,604
Телефон, факс (727) 311-09-15; 311-07-34
Teva@teva.kz
| 629839331477976785_ru.doc | 72 кб |
| 985841531477977958_kz.doc | 79.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- Состав и форма выпуска
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Клиническая фармакология
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Применение при беременности и детям
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Дозировка
- Передозировка
- Меры предосторожности
Состав и форма выпуска
Таблетки — 1 таб.:
- Активное вещество: флупиртина малеат 400 мг
- Вспомогательные вещества: сополимер метилметакрилата и этилакрилата [2:1] — 22.5 мг, тальк — 22.5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 38 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 59.74 мг, кроскармеллоза натрия — 34.95 мг, гипромеллоза — 8 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 6.25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.06 мг, магния стеарат — 6 мг.
7 шт. — блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) — пачки картонные.
Описание лекарственной формы
Таблетки пролонгированного действия продолговатые, двояковыпуклые, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями.
Фармакологическое действие
Селективный активатор нейрональных калиевых каналов, ненаркотический анальгетик центрального действия, не вызывающий привыкания и зависимости.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов K+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование NMDA-рецепторов, поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDА-рецепторы).
В терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с &alpha,1- и &alpha,2-адренорецепторами, 5HT1 (5-гидрокситриптофан)-, 5HT2-серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.
Анальгезирующий эффект
Вследствие селективного открытия потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующий эффект
Фармацевтические эффекты, описанные для анальгезирующего действия, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующее влияние на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Влияние на процессы хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа ‘взвинчивания’, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает ‘стирание’ болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.
Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (до 75% принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) и М2. Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 — биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) пара-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) пара-фторбензойной кислоты с глицином.
Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
Выведение
T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта.
Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.
Фармакодинамика
Флупиртин является представителем лекарственных препаратов — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) — и относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+-каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-рецепторами, 5-НТ1 (5-гидрокситриптофан)-, 5-НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.
Анальгетический эффект
По причине селективного открытия потенциалнезависимых К+-каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.
Миорелаксирующий эффект
Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Угнетение передачи импульсов к двигательным нейронам и соответствующие эффекты на вставочные нейроны приводят к уменьшению мышечного напряжения. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.
Эффект на процессы хронизации
Процессы хронизации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина противодействует ощущению усиления боли. Стабилизация мембранного потенциала изменяет процесс и, таким образом, уменьшается чувствительность к боли, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли. Если боль уже имеет хронический характер, стабилизация мембранного потенциала, облегчает «стирание» болевой памяти и, таким образом, снижает чувствительность к боли.
Клиническая фармакология
Неопиоидный анальгетик центрального действия.
Показания к применению
Лечение острой боли у взрослых.
Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или слабыми опиоидными препаратами) противопоказано.
Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии,
- пациенты с myastenia gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина,
- пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом,
- одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие,
- пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. у пациентов имеется высокий риск повышения активности печеночных ферментов,
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Применение при беременности и детям
Данных о применении флупиртина при беременности недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Катадолон® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность флупиртина, но не тератогенность.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. В связи с этим, Катадолон® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Побочные действия
Определение категорий частоты нежелательных реакций: очень часто (&ge,1/10), часто (&ge,1/100, но <1/10), нечасто (&ge,1/1000, но <1/100), редко (&ge,1/10 000, но <1/1000), очень редко (1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз, частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, возбуждение и/или нервозность, головокружение, тремор, головная боль, нечасто — спутанность сознания.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — изжога, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение.
Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Нежелательные реакции в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
В целях получения новых сведений по безопасности препарата, Катадолон® форте подлежит дополнительному мониторированию медицинскими работниками. Рекомендуется сообщать о каждом случае нежелательной реакции , возникшей на фоне применения препарата Катадолон® форте. Это позволяет постоянно контролировать соотношение польза/риск лекарственного препарата.
Лекарственное взаимодействие
Катадолон® форте способен усиливать действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.
В связи с тем, что флупиртин связывается с белками плазмы крови в значительной степени, вероятно, что другие лекарственные препараты, применяемые одновременно с флупиртином, могут быть вытеснены из связи с белком плазмы крови. Соответствующие исследования in vitro были проведены с препаратами варфарин, диазепам, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигитоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин.
Однако только при одновременном приеме флупиртина с варфарином и диазепамом вытеснение последних из связи с белком плазмы крови может достичь такой степени, при которой не исключено усиление эффекта этих препаратов. При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (например, варфарина) — рекомендуется более часто контролировать протромбиновый индекс для того, чтобы своевременно корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.
Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами нет (ацетилсалициловая кислота и другие). Следует избегать одновременного применения флупиртина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на функцию печени.
Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных препаратов, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Дозировка
Флупиртин следует назначать в максимально короткий промежуток времени, необходимый для достижения адекватной анальгезии. Продолжительность лечения не должна превышать 2-х недель.
Препарат принимают внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды).
Доза составляет 400 мг 1 раз/сут. Если такая доза недостаточно эффективна, то можно применять Катадолон® в форме капсул (100 мг) в большей суточной дозе.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) и пациенты с нарушением функции почек тяжелой степени: начальная доза — 200 мг (1/2 таб. ) 1 раз/сут. В зависимости от интенсивности боли и переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таб.) 1 раз/сут. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени максимальная суточная доза не должна превышать 400 мг. При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку клинические исследования препарата у пациентов этой группы не проводились.
Безопасность и эффективность флупиртина у детей и подростков не установлена. Катадолон® форте не следует применять у детей и подростков младше 18 лет.
Передозировка
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.
Симптомы: при приеме флупиртина в дозе 5 г наблюдались тошнота, тахикардия, патологическая утомляемость, плаксивость, головокружение, предобморочное состояние, потеря сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
Исследования на животных показали, что передозировка может привести к нарушениям со стороны ЦНС, а также проявлениям гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.
Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Меры предосторожности
У пациентов с нарушением функции почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов пожилого возраста старше 65 лет или с симптомами почечной недостаточности тяжелой степени требуется коррекция дозы.
Во время лечения препаратом Катадолон® форте 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т. к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отличаются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и срочно обратиться к врачу.
Препарат Катадолон® форте не рекомендуется применять у пациентов с гипоальбуминемией.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Катадолон® форте может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций человека, даже если используется в соответствии с инструкцией по медицинскому применению. Пациентам, испытывающим сонливость или головокружение во время терапии препаратом Катадолон® форте, следует воздержаться от вождения транспортными средствами и управления механизмами.
При одновременном применении с алкоголем возможно усиление негативного влияния на скорость психомоторных реакций.
Показания
Лечение острой боли легкой и средней степени тяжести у взрослых.
Противопоказания
Противопоказания Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата. Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии. Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирущим действием флупиртина. Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом. Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности «печеночных» ферментов. Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.
Беременность
Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Катадолон® форте нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве приникает в грудное молоко. В связи с этим, Катадолон® форте нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Катадолон® форте в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение и дозы
Внутрь, не разжевывая таблетку и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительно воды). По 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день для уменьшения боли в течение максимально короткого промежутка времени. Эта доза является суммарной суточной дозой. Если такая доза не может оказать достаточного обезболивающего эффекта, можно применять капсулы Катадолон® с большей суточной дозой. Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течение максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.Пожилые пациенты старше 65 лет: начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. Максимальная суточная доза 400 мг. У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется. При тяжелой почечной недостаточности начальная доза по 200 мг (1/2 таблетки) 1 раз в день. При хорошей переносимости доза может быть увеличена до 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день. При необходимости применения препарата в более высокой дозе такие пациенты должны находиться под наблюдением врача. Пациенты с гипоалъбуминемией: нет данных по эффективности и безопасности применения препарата Катадолон® форте, таблетки пролонгированного действия 400 мг, у пациентов с гипоальбуминемией. У пациентов с гипоальбуминемией следует применять препарат Катадолон®, капсулы 100 мг.
Побочные эффекты и передозировка
Побочные эффекты: Нежелательные реакции классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (>:1/10): часто (>:1/100, но <:1/10): нечасто (>:1/1000, но <:1/100): редко (>:1/10000, но <:1/1000): очень редко (1/10000): частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышенние активности «печеночных» трансаминаз: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность. Со стороны иммунной системы: нечасто -повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита. Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль: нечасто — спутанное сознание. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость. Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.
Передозировка:
Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.
Взаимодействие с другими ЛС: Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания- с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, диазепамом, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина (варфарин) рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными и антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Флупиртин является представителем лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» — SNEPCO) и относится к ненаркотическим анальгетикам центрального действия, не вызывающим привыкания и зависимости.Флупиртин активирует связанные с G- белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N- метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NМDА-рецепторы). При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами. Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов. Анальгетический эффект По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+. Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов. Миорелаксируюший эффект Фармацевтические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.Эффект процессов хроиификаиии Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов. Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA- рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевого порога чувствительности.
Фармакокинетика: После приема внутрь приблизительно 90% флупиртина всасывается из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ), а после ректального введения всасывается около 70% от введенной дозы.Около 3/4 от принятой дозы флупиртина метаболизируется в печени. При метаболизме в результате гидролиза уретановой структуры (реакция фазы I) и ацетилирования полученного амина (реакция фазы II) образуется метаболит Ml (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин). Анальгетический эффект этого метаболита составляет примерно четверть от анальгетического эффекта флупиртина, поэтому также вовлечен в терапевтический эффект флупиртина.Другой метаболит образуется при окислительном расщеплении (реакция фазы I) остаточного фторбензила с последующим соединением (реакция фазы II) полученной фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) не обладает биологической активностью. К настоящему времени не было проведено исследований, направленных на поиск изофермента, который отвечает за окислительный (менее значимый) путь метаболизма.Предполагается, что флупиртин обладает незначительным потенциалом лекарственного взаимодействия.Большая часть принятой дозы флупиртина (69%) выводится почками. Эта часть характеризуется следующим: 27% — в неизмененном виде, 28% — метаболит Ml (ацетиловый метаболит), 12% — метаболит М2 (пара-фторгиппуровая кислота): оставшаяся треть состоит из нескольких малочисленных метаболитов, строение которых пока не изучено.Небольшая часть дозы флупиртина выводится с мочой и калом.Период полувыведения (Т1/2) составляет около 15 ч: при приеме пищи Т1/2 сокращается. Главный метаболит выводится несколько медленнее (Т1/2 около 20 ч и 16 ч соответственно).После приема флупиртина в дозах от 50 до 300 мг его концентрации в плазме крови имеют дозозависимые характеристики. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) после многократного приема препарата Катадолон® форте по одной таблетке пролонгированного действия в день в течение 7 дней на фоне повышенных значений распределения наблюдалось повышение площади под кривой «концентрация — время» с 0 до 24 ч (AUCo- 24): 22,9 мкг/млч по сравнению с 16,8 мкг/млч для контрольной группы, состоящей из более молодых пациентов: кроме того, у пациентов старшего возраста наблюдалось удлинение Т1/2 (23,72 ч по сравнению с 15,94 ч). Кроме того, у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), по сравнению с пациентами контрольной группы, наблюдалосьповышение AUC0-24: 23,11 мкг/млч по сравнению с 16,8 мкг/мл ч, а также удлинение Т1/2 (20,01 ч по сравнению с 15,94 ч).Фармакокинетика препарата Катадолон форте обусловлена особенностями его лекарственной формы: быстро высвобождающаяся фракция флупиртина (100 мг) и медленно высвобождающаяся фракция флупиртина (300 мг). При однократном применении препарата максимальная концентрация (Сmах) флупиртина 0,8 мкг/мл (0,4-1,5 мкг/мл) достигалась через 2,4 ч, а при многократном введении (по 400 мг ежедневно в течение 7 дней) — через 1,9 ч, причем Стах составляла 1,0 мкг/мл (0,6-2,4 мкг/мл). Под воздействием пищи происходит небольшое повышение всасывания (AUCo-oo 14,1 мкг/мл ч по сравнению с 10,7 мкг/млч), а также повышение Сmax (1,0 мкг/мл по сравнению с 0,8 мкг/мл), причем время достижения максимальных концентраций.
Особые указания
Препарат Катадолон® форте следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано. У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов старше 65 лет или с признаками тяжелой почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Во время лечения препаратом Катадолон® форте один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Катадолон® форте. Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Катадолон® форте необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Катадолон® форте и в срочном порядке обратиться к врачу. При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови. При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зелёный цвет, что не является клиническим признаком какой- либо патологии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами: При применении препарата Катадолон® форте следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.
Условия хранения и отпуска из аптек
Условия хранения:Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск из аптек: По рецепту
Регистрационные данные
Торговое название
Катадолон® форте
Международное непатентованное название:Флупиртин.
Форма выпуска:таблетки пролонгированного действия.
Состав:1 таблетка пролонгированного действия содержит:активное вещество флупиртина малеат 400 мг:, вспомогательные вещества: метилметакрилата и этилакрилата сополимер [2:1] 22,50 мг,’тальк 22,50 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 38,00 мг, микрокристаллическая целлюлоза 59,74 ‘ мг, ‘ ’ кроскармеллоза натрия 34,95 мг, гипромеллоза 8,00 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 6,25 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 2,06 мг, магния стеарат 6,00 мг.
АТХ:
Регистрация: Лекарственное средство ЛП-001320
Фармгруппа: анальгезирующее ненаркотическое средство.Дата регистрации: 02.12.2011. Окончание регстрации: .Описание:продолговатые двояковыпуклые таблетки, ровные с одной стороны и с риской на другой стороне, светло-желтого или желтого цвета со светлыми и темными вкраплениями. Упаковка:Таблетки пролонгированного действия 400 мг. По 7 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.По 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 1, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Срок годности:3 года. Не применять по истечении срока годности. Владелец рег.удостоверения:Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Производитель:TEVA Operations Poland, Sp. z o.o.. Представительство:.
Информация предоставлена: Компанией ГЭОТАР — http://www.lsgeotar.ru/
акции, скидки, бонусы
%
Скидка: 56 p
действует до 01.06.2018
a
АКЦИЯ
50% скидка на второй такой же товар
Отзывы покупателей и фармацевтов
Часто задаваемые вопросы
zelenka.ru представляет собой сервис, который помогает оптимизировать поиск нужных лекарств в ближайших аптеках Вашего города.
На сайте размещена информация о стоимости товара и его наличию в аптеках продавца с услугами бронирования, и не является предложением к розничной продаже лекарственных препаратов
Данный сервис позволяет Вам найти редкие лекарства, подобрать аналоги, сэкономить деньги и время.
Часто задаваемые вопросы.
- 1. Как найти подходящий товар?
-
Читайте здесь «Как искать».
- 2. Зачем нужно регистрироваться на сайте, и что делать, если зарегистрироваться не получается?
-
Регистрация нужна для того, чтобы товар могли отложить именно для Вас и Вы смогли получить статус о готовности заказа (статус о готовности приходит как правило в течении 30 минут)
Чаще всего регистрация не получается, если Вы используете старую версию браузера, который уже не поддерживается, например (internet explorer 6 или ниже). Рекомендуем использовать последнюю версию браузера, например, FireFox, Google Chrome или Opera. Обычно это помогает.
- 3. Как сделать заказ на сайте zelenka.ru ?
-
Читайте здесь «Как сделать заказ».
- 4. Почему на вашем сайте цены отличаются от цен в аптеках?
-
Сайт формирует единую конкурентную цену для региона в аптеках-партнерах. Цена в аптеке может не значительно отличаться в большую или меньшую сторону. Бронируя товары через сайт Вы экономите время на не нужные перемещения и часто экономите деньги.
Подробнее читайте здесь «Наличие и цены».
- 5. Какие гарантии того, что ваш товар соответствующего качества?
-
За качество товара отвечают аптеки-партнеры, т.к. они закупают товар у производителей и поставщиков. В аптеках есть все соответствующие лицензии , сертификаты, и другие документы для осуществления фармацевтической деятельности.
- 6. Сделал заказ через сайт, когда я смогу его получить?
-
Все промежуточные статусы о заказе приходят на электронную почту, а уведомление о готовности заказа приходит по смс.
Если товар заказанный Вами имеет статут «в наличии» в аптеке, то смс о выдаче товара приходит в течение 30 минут, и его можно забрать из аптеки в тот-же день. Если в течении часа после бронирования товара Вам не пришла смс, то рекомендуем самостоятельно связаться с аптекой в которой оставляли заказ и уточнить когда Вы за ним можете подъехать. (По телефону необходимо сообщить №_ заказа).
Если товар заказанный Вами имеет статут «под заказ», то выдача товара производится в течении 2-3 суток. Точные сроки доставки уточняйте по телефону в выбранной аптеке.
***Все сообщения (по SMS ) отправляются автоматически. Иногда возможны ситуации, когда смс приходит не сразу, т.к. заказ ещё не обработан. Рекомендуем самостоятельно связаться с выбранной аптекой в рабочее время.
- 7. На сайте zelenka.ru есть рецептурные препараты, могу ли я их заказать и получить в аптеке?
-
Заказать товар Вы можете, но на любой рецептурный препарат в аптеке имеют право потребовать рецепт, и если рецепта у Вас не окажется,то аптека вправе не выдать Вам заказ.
- 8. Если я не смогу забрать заказ в день его поступления в аптеку, можно ли выкупить его позже?
-
После уведомления о готовности заказа (по SMS или на Email), срок хранения товара в аптеке составляет 1-2 дня.
В случае, если Вы не можете выкупить в срок Ваш заказ, то необходимо связаться с конкретной аптекой и уточнить сроки его хранения. - 9. Могу ли я изменить свой заказ после того, как отправил его в аптеку?
-
Корректировки заказа и любые изменения в нем после оформления на сайте и отправки его в обработку в аптеку невозможны. Вы можете сделать новый заказ, при этом необходимо связаться с аптекой и отменить свой неактуальный предыдущий заказ.
- 10. Можно ли заказать доставку товара на дом?
-
Сайт работает по прямому бронированию товаров в аптеках-партнерах, исходя из их фактического наличия в аптеках. Вы можете выбрать любую, удобную для Вас, из представленных на сайте.
***Дистанционная продажа медикаментов, в том числе с доставкой на дом запрещена Постановлением Правительства РФ № 81 от 06.02.2002 года.
- 11. Можно ли оплатить товар банковской картой?
-
Оплата банковскими картами производится практически везде. Данную информацию уточняйте в выбранной Вами аптеке.
- 12. Что такое «промо код» и как его получить?
-
Промо код — это кодовое слово, дающее право на получение скидки при заказе товаров на zelenka.ru.
Промо коды бывают одноразовые и многоразовые, бессрочные и со сроком действия.
В случае, если у вас есть промо код, лучше использовать его сразу.
Промо коды можно получить: подписавшись на нашу email-рассылку, найдя их в нашей группе ВКонтакте(https://vk.com/zelenka_ru, https://vk.com/promozelenka) или участвуя в наших акциях.
- 13. Как оформить гарантию на купленный медицинский прибор?
-
Гарантия оформляется в аптеке, в момент совершения покупки. Для этого Вам необходимо заполнить гарантийный талон, который находится в упаковке прибора, подписать его у провизора и поставить печать аптеки.
- 14. О претензиях к товарам.
-
Все претензии по товарам, входящим в интернет-заказ, принимаются при его получении в аптеке до оплаты на кассе. Получая Ваш заказ, проверьте количество товаров, их цены, целостность упаковки, сроки годности.
- 15. Могу ли я вернуть изделие, если оно мне не подошло?
-
На основании постановления Правительства РФ от 19.01.1998 № 55 (ред. от 05.01.2015) «Об утверждении Правил продажи отдельных видов товаров, перечня товаров длительного пользования, на которые не распространяется требование покупателя о безвозмездном предоставлении ему на период ремонта или замены аналогичного товара, и перечня непродовольственных товаров надлежащего качества, не подлежащих возврату или обмену на аналогичный товар других размера, формы, габарита, фасона, расцветки или комплектации».
Законом установлен список товаров надлежащего качества, на которые не распространяется возможность возврата или обмена, если товар не подошел по форме, фасону или комплектации.
В перечень включены следующие товары:
Товары для профилактики и лечения заболеваний в домашних условиях, в том числе:
- лекарственные препараты,
- приборы и аппаратура медицинские,
- средства гигиены полости рта,
- предметы по уходу за детьми.
- 16. Я купил на сайте медтехнику, но прибор оказался неисправен. Как мне поступить в таком случае?
-
На основании ст. 18 Закона РФ от 07.02.1992 № 2300-I «О защите прав потребителей» при обнаружении недостатков товара покупатель может заменить товар или вернуть деньги. Для этого необходимо подтверждение экспертизы, что медицинское изделие действительно имеет заводской брак и не подлежит ремонту.
На практике, если у наших клиентов возникают подобные ситуации, самым быстрым решением оказывается обращение в сервисно-гарантийную службу производителя для безвозмездного устранения недостатков товара или замене товара, если их устранить невозможно.
Обращение напрямую в сервис-центр производителя для покупателя удобно тем, что экономит время и деньги: сервисный центр обязан провести проверку бесплатно для клиента в максимально короткие сроки.
Продавцом изделий и медикаментов (то есть организацией, с которой заключен договор купли-продажи) является аптека, в которой вы покупаете заказ. При обращении в аптеку сотрудник проведет внешний осмотр и проверку товара. Если внешних признаков неисправности нет, изделие будет передано аптекой на экспертизу. В этом случае проверка может занять дополнительное время, а если в ходе экспертизы брак не подтвердится, то аптека может взыскать затраты на проведение экспертизы с потребителя.
***Согласно п. 2 ст. 18 Закона РФ «О защите прав потребителей» продавец обязан принять товар ненадлежащего качества у потребителя и в случае необходимости провести проверку качества товара.
- 17. В аптеке мне не поставили печать в гарантийном талоне. Как вернуть неисправное изделие?
-
Ситуация, когда аптека не проставила штамп в гарантийном талоне, не является основанием для отказа в гарантийном обслуживании.
Для возврата достаточно того, что производитель установил на свой товар гарантийный срок. Обращаясь в сервисный центр, вам нужно предъявить неисправное изделие и документ, подтверждающий покупку (кассовый чек).
*** Согласно п.2 ст.10 Закона о защите прав потребителей гласит, что если гарантийный срок установлен, то о нем должно быть сообщено потребителю в доступной и наглядной форме. Информация доводится до сведения потребителей в технической документации, прилагаемой к товарам (например, в инструкции по эксплуатации), на этикетках, маркировкой или иным способом.
Форма гарантийного талона не установлена законом о защите прав потребителей или другими нормативными актами, кроме того, сам факт выдачи гарантийного талона не является обязательным условием для возврата. Вернуть некачественный товар потребителю можно в течение его гарантийного срока или срока годности (на большинство товаров данные сроки установлены).
*** Согласно п. 2 ст. 477 ГК РФ гласит: если гарантийные сроки не установлены, то вернуть товар ненадлежащего качества можно в течении двух лет с момента покупки.
Таким образом, для возврата неисправного изделия вам достаточно предъявить в сервисно-гарантийную службу или аптеку чек, подтверждающий покупку в аптеке.