действующее вещество: carvedilol,
1 таблетка содержит карведилола 12,5 мг или 25 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), натрия лау- рилсульфат, магния стеарат.
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, со специфическим запахом, допускается наличие шероховатости; таблетки по 12,5 мг — плоскоцилиндрической формы с фаской и риской; таблетки по 25 мг — круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с риской.
Антигипертензивное и антиангинальное средство. Карведилол — комбинированный неселективный Р-блокатор без внутренней симпатомиметической активности; селективный блокатор ai-адренорецепторов. Карведилол представляет собой рацемат двух стереоизомеров. Неселективная Pi- и Рг-адренорецепторная блокада характерна в основном S (-) энантиомеру.
Карведилол имеет антиоксидантные и кардиопротекторные свойства.
Частота сердечных сокращений умеренно снижается. Ударный объем остается неизменным. Почечный кровоток и функция печени остаются неизменными.
При длительном лечении больных стенокардией отмечался противоишемический эффект. Карведилол снижает перед- и постжелудочковые нагрузки. Карведилол уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Карведилол не имеет негативного влияния на профиль сывороточных липидов или электролитов. Соотношение липопротеинов высокой плотности и липопротеинов низкой плотности остается нормальным.
После перорального приема карведилол быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа и имеет линейную зависимость. Абсолютная биодоступность препарата — 25 %.
Приблизительно 98-99 % карведилола связывается с белками плазмы крови.
Средний период полувыведения карведилола — 6-10 часов. Плазменный клиренс — 590 мл/мин.
Меньшая часть выводится почками в виде метаболитов. Метаболизируется карведилол в основном в печени. Деметилирование и гидроксилирование на фенольном кольце дает метаболиты, имеющие адреноблокирующее действие. Один из них, 4’-гидроксифенилкарведилол, проявляет Р-адреноблокирующую активность в 13 раз большую, чем карведилол. Выводится преимущественно с желчью и фекалиями в виде метаболитов.
Артериальная гипертензия.
Эссенциальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензив- ными средствами, например, блокаторами “медленных” кальциевых каналов или диуретиками).
Ишемическая болезнь сердца (в том числе у больных с нестабильной стенокардией и безболе- вой ишемией миокарда).
Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонентам препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (< 50 ударов/минуту), кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальные блокады), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.), метаболический ацидоз, стенокардия Принцметалла, тяжелое нарушение периферийного артериального кровообращения, беременность и кормление грудью, детский возраст (моложе 18 лет), одновременное внутривенное лечение верапамилом или дилтиазе- мом.
Прием препарата в период беременности противопоказан. В период лечения препаратом кормление грудью необходимо прекратить.
Дети. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Назначают взрослым независимо от приема пищи. При недостаточности кровообращения лучше принимать во время еды, чтобы замедлить всасывание и уменьшить риск ортостатических реакций. Таблетку глотают, не разжевывая, запивают достаточным количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые 2 дня (дозу можно разделить на два приема по 6,25 мг), что уже может обеспечить необходимый эффект. При необходимости дозу можно увеличить через 2 дня до 25 мг 1 раз в сутки, затем с интервалами не менее двух недель до 50 мг 1 раз в сутки (или разделить на 2 приема). Максимальная одноразовая доза не должна превышать 25 мг. Максимальная суточная доза — 50 мг.
Стенокардия. Начальная доза обычно составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в течение 1 недели, затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить с интервалами не менее двух недель до максимальной суточной дозы — 100 мг, разделенной на 2 приема. Для больных пожилого возраста высшая суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.
Дозирование у особых групп больных.
Нарушение функции почек.
Существующие данные по фармакокинетике у больных с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что больным с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы препарата Карведилол- Лугал не требуется.
Нарушение функции печени.
Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушения функции печени (см. раздел «Противопоказания).
Больные пожилого возраста.
Данные, которые продиктовали бы необходимость коррекции дозы, отсутствуют.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, синкопальные состояния, выраженные незначительно и, как правило, в начале лечения, мускульная слабость. В одиночных случаях — депрессия, расстройства сна, парестезии, изменения настроения, гипестезия, вертиго, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия, ортостатические реакции, ортостатическая гипотензия. В единичных случаях — обморок, нарушение периферического кровообращения (похолодание конечностей), обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно. В отдельных случаях — нарушение атриовентрикулярной проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоминальная боль, диарея; редко — реакции в виде острой печеночной недостаточности, нарушение функции печени (у больных с генерализованным атеросклерозом); иногда — рвота, запор, мелена, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови..
Со стороны обмена веществ: гипергликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных сахарным диабетом карведилол может вызывать появление латентного сахарного диабета; редко — умеренное нарушение глюкозного баланса.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гиперхолестеринемия, анемия, гипергликемия (у больных сахарным диабетом), уменьшение уровня протромбина.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — у пациентов с нарушением функции почек возможно ухудшение почечных функций, в единичных случаях — почечная недостаточность, периферические отеки, затруднение мочеиспускания, гиперволемия, задержка жидкости.
Со стороны системы дыхания: заложенность носа, чихание, бронхоспастические реакции; у больных со склонностью к бронхиальной астме наблюдалась астматическая одышка, приступы удушья.
Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотенция. Дерматологические реакции: кожные аллергические реакции (аллергическая экзантема, кожный зуд, крапивница), обострение псориаза.
Другие: миалгия, артралгия, нарушение зрения, конъюктивит, снижение продукции слезной жидкости, незначительное кровоизлияние, периодонтит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к карведилолу или к другим компонентам препарата, сердечная недостаточность (IV класса классификации по NYHA), хроническое обструктивное заболевание легких с бронхиальной обструкцией, клиническая дисфункция печени, бронхиальная астма, атриовентрикулярная блокада II и III степени, тяжелая бради- кардия (< 50 ударов/минуту), кардиогенный шок, синдром слабости синусного узла (включая синоатриальные блокады), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.), метаболический ацидоз, стенокардия Принцметалла, тяжелое нарушение периферийного артериального кровообращения, беременность и кормление грудью, детский возраст (моложе 18 лет), одновременное внутривенное лечение верапамилом или дилтиазе- мом.
Симптомы: резкая артериальная гипотензия (систолическое давление 80 мм рт. ст. и ниже), брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функции дыхания, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги.
Лечение: если пациент не потерял сознание, необходимо вызывать рвоту, потом положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги подняты. Пациента, который потерял сознание, нужно положить на бок. Показана симптоматическая терапия, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы и дыхательной системы, функции почек. Поддерживающая терапия: при выраженной брадикардии — атропин 0,5-2 мг внутривенно; для поддержки сердечной деятельности — глюкагон 1-10 мг внутривенно струйно, потом 2-5 мг/час в виде инфузий, адреномиметики (добутамин, изопреналин, адреналин); при артериальной гипотензии — норадреналин; при бронхоспазме — р2-адреномиметики в виде аэрозоля, при неэффективности — внутривенно или аминофиллин внутривенно; при судорогах — диазепам или клоназепам внутривенно медленно. При кардиогенном шоке поддерживающую терапию продолжают достаточно долго, поскольку период полувыведения препарата может проходить медленнее чем обычно.
Фармакокинетическое взаимодействие. Поскольку препарат является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном приеме с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность препарата может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.
Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.
Дигоксин.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Комбинированная терапия средств с Р-адреноблокирующими свойствами и дигоксина может приводить к дополнительному замедлению атриовентрикулярной проводимости, поэтому необходим мониторинг ЭКГ, давления и плазменных концентраций дигоксина.
Циклоспорин.
При назначении карведилола пациентам, перенесшим пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. В случае внутривенного введения циклоспорина, какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.
Рифампицин.
Рифампицин снижает плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия.
Амиодарон.
У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола, возможен риск увеличения p-адреноблокирующего действия.
Флуоксетин.
В рандомизированном исследовании с перспективным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременный прием флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводил к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола — к повышению среднего показателя AUC для R (+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.
Препараты, индуцирующие ши ингибирующие энзимы цитохрома Pso- Пациенты, принимающие эти препараты, нуждаются в тщательном мониторинге при одновременном лечении карведилолом, поскольку концентрация карведилола в сыворотке крови может снижаться индуцирующими и увеличиваться ингибирующими энзимы препаратами.
Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови, ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) ее повышают.
Фармакодинамическое взаимодействие.
Потенцирование эффекта наблюдается при одновременном приеме с антиаритмическими препаратами, антиангинальными средствами, трициклическими антидепрессантами, симпа- толитиками (гуанетидин, метилдопа, гуанфацин), сердечными гликозидами, нитратами, барбитуратами, фенотиазином. Рекомендуется мониторинг важных жизненных показателей. Необходимо с осторожностью применять карведилол одновременно с такими лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы и этиловый спирт) — из-за возможности взаимного усиления эффектов; а также одновременно с производными ксантина (аминофилин, теофилин) — из-за уменьшения Р- адреноблокирующего действия.
Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
Одновременный прием дигидропиринов и карведилола может привести к развитию сердечной недостаточности и тяжелой гипотензии.
Ингаляционные анестетики усиливают негативный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола.
Инсулин ши гипогликемические средства для приема внутрь.
Препараты с p-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Больным, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов.
Пациенты, принимающие одновременно средства с p-адреноблокирующими свойствами и средства, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы моно- аминооксидазы), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.
Верапамил, дилтиазем, амиодарон или другие антиаритмические средства.
Одновременный прием с карведилолом может повысить риск нарушения артерио- вентрикулярной проводимости и развития сердечной недостаточности. У больных, принимающих амиодарон, начало лечения Р-блокаторами может вызывать брадикардию, остановку сердца и желудочковую фибрилляцию.
Клонидин.
Одновременное назначение клонидина с антигипертензивными препаратами может потенцировать антигипертензивный эффект. При прекращении комбинированного лечения карведилолом и клонидином карведилол нужно выводить несколькими днями раньше, постепенно уменьшая дозу клонидина.
Блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК’).
При одновременном назначении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений проводимости (редко — с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с P-адреноблокирующими свойствами, назначение карведилола вместе с БМКК типа верапамила или дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.
Антигипертензивные средства.
Как и другие препараты с p-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств (например, а- адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.
Средства для общей анестезии.
Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС).
Совместный прием НПВС и Р-адреноблокаторов может приводить к повышению АД и снижению контроля за АД.
Вазодилататоры (агонисты /3-адреноблокаторов).
Поскольку некардиоселективные P-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами Р-адреноблокаторов, необходим тщательный контроль за пациентами, получающими данные препараты.
Эстрогены и кортикостероиды. Гипотензивное действие карведилола уменьшается из-за задержки жидкости и натрия.
Симпатомиметики с а- и /3-миметическим эффектом. Опасность развития артериальной гипертензии и брадикардии.
Эрготамин. Усиливается сужение сосудов.
При приеме карведилола не рекомендуется употреблять алкоголь.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Необходима осторожность при вождении транспортных средств или работе, которая требует повышенного внимания, так как возможны головокружения, расстройства сна и снижение внимания, особенно в начале лечения.
Хроническая сердечная недостаточность.
У больных с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы препарата Карведилол-Лугал может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу препарата до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда бывает необходимо уменьшить дозу карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата. Карведилол-Лугал с осторожностью используют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление AV-проводимости).
Функция почек при хронической сердечной недостаточности.
При назначении препарата с больным с хронической сердечной недостаточностью и низким артериальным давлением (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца и диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата подбирают в зависимости от функционального состояния почек.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
Больным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (в т.ч. с бронхоспастическим синдромом), не получающим пероральных или ингаляционных противоастматических препаратов, Карведилол-Лугал назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале приема и при увеличении дозы препарата этих больных нужно тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.
Сахарный диабет.
С осторожностью препарат назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У больных с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение карведилола может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.
Заболевания периферических сосудов.
Осторожность необходима при назначении препарата пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку p-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.
Тиреотоксикоз.
Как и другие p-адреноблокаторы, Карведилол-Лугал может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.
Общая анестезия и обширные хирургические вмешательства.
Осторожность требуется у больных, которым проводится хирургическое вмешательство под общей анестезией, из-за возможности суммации отрицательных эффектов препарата Карведилол-Лугал и средств для общей анестезии. В случае необходимости проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача- анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-Лугал.
Брадикардия.
Карведилол-Лугал может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердечных сокращений (ниже 55 ударов в минуту) дозу препарата следует снизить.
Повышенная чувствительность.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку p-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.
Псориаз.
Больным с анамнестическими указаниями на возникновение или обострение псориаза при применении Р-адреноблокаторов, Карведилол-Лугал можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.
Одновременный прием блокаторов “медленных ” кальциевых каналов (БМКК).
У больных, одновременно принимающих БМКК типа верапамила или дилтиазема, а также другие антиаритмические средства, необходимо регулярно мониторировать ЭКГ и АД. Феохромоцитома.
Больным феохромоцитомой до начала применения любого Р-адреноблокатора необходимо назначить а-адреноблокатор. Хотя препарат обладает как Р~, так и а-адреноблокирующими свойствами, опыта его применения у таких больных нет, поэтому его с осторожностью следует назначать больным с подозрением на феохромоцитому.
Стенокардия Принцметала.
Неселективные P-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя его а- адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать препарат в таких случаях следует с осторожностью.
Контактные линзы.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны помнить о возможности уменьшения количества слезной жидкости.
Синдром отмены.
Лечение препаратом проводится длительно. Его не следует прекращать резко, необходимо постепенно уменьшать дозу препарата с недельными интервалами. Это особенно важно у больных ишемической болезнью сердца.
У больных со слабым метаболизмом дебризоквина нужно проводить мониторинг в начале лечения.
В связи с недостаточными клиническими данными препарат не следует назначать больным с неустойчивой или вторичной гипертензией, ортостазом, с острым воспалительным заболеванием сердца, гемодинамической релевантной обструкцией сердечных клапанов или путей оттока, в терминальной стадии заболевания периферийных артерий, параллельным лечением а 1-рецепторным антагонистом или аг-рецепторным антагонистом.
С осторожностью следует применять пациентам пожилого возраста (назначают половинные дозы).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
По 10 таблеток в блистере. 3 блистера в пачке.
Специальные условия хранения не требуются. Для защиты от действия влаги и света хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Описание препарата Карведилол (таблетки, 12.5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2005 году
Дата согласования: 01.07.2005
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Особые указания
- Производитель
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Таблетки | 1 табл. |
карведилол | 12,5 мг |
25 мг | |
вспомогательные вещества: сахар молочный; сахароза; поливидон К25; кросповидон; метилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
вазодилатирующее, антиангинальное, антиаритмическое.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Блокирует альфа1-, бета1— и бета2-адренорецепторы. Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.
Фармакодинамика
Снижает ОПСС, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия и магния в плазме крови.
Фармакокинетика
Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Связывается с белками плазмы на 98–99%. Биодоступность — около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. Метаболиты обладают бета-адреноблокирующими свойствами. Пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Сmax в плазме достигается через 1 ч. Т1/2 — 6–10 ч. Выводится в основном с желчью.
У пожилых пациентов концентрация в плазме примерно на 50% выше, чем у молодых. При нарушении функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания
Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), стабильная стенокардия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, хронические обструктивные заболевания легких, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, AV-блокада II и Ш степени (за исключением пациентов с водителем ритма), декомпенсированная сердечная недостаточность, легочная гипертензия или кардиогенный шок, артериальная гипотензия, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у лиц младше 18 лет не установлена).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, с небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально.
Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в первые 7–14 дней — 12,5 мг/сут утром после завтрака или разделенная на 2 приема по 6,25 мг, затем — 25 мг/сут однократно утром или разделенная на 2 приема по 12,5 мг. Через 14 дней доза может быть снова увеличена.
Стабильная стенокардия: начальная доза — 12,5 мг 2 раза в сутки, через 7–14 дней под контролем врача доза может быть увеличена до 25 мг 2 раза в сутки. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости препарата дозу можно еще увеличить. Общая суточная доза не должна превышать 100 мг (по 50 мг 2 раза в сутки), в возрасте старше 70 лет — 50 мг/сут (по 25 мг 2 раза в сутки).
При пропуске очередной дозы препарат следует принять как можно скорее, однако, если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. При необходимости отмены препарата снижение дозы необходимо производить постепенно в течение 1–2 нед.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушения сна, депрессия, парестезии, уменьшение секреции слезной жидкости.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, AV блокада, ортостатическая гипотензия, редко — «перемежающаяся» хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны респираторной системы: чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, абдоминальные боли, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Со стороны кожных покровов: обострение псориатических высыпаний.
Аллергические реакции: экзантема, крапивница, зуд, высыпания.
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, увеличение массы тела.
Взаимодействие
Усиливает эффект гипогликемических средств, увеличивает концентрацию дигоксина в крови. Некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, антигипертензивные, антиангинальные средства, другие бета-адреноблокаторы (в т. ч. в виде глазных капель), ингибиторы МАО, симпатолитики (резерпин), сердечные гликозиды могут усиливать эффект. Циметидин повышает концентрацию карведилола в крови; рифампицин, фенобарбитал — снижают. Одновременное применение с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение. Несовместим с в/в введением верапамила и дилтиазема (возможно выраженное замедление ритма сердечных сокращений и выраженное понижение АД).
Передозировка
Симптомы: выраженное понижение АД, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение агонистов адренорецепторов; симптоматическая терапия.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала (возможно ухудшение течения), сахарном диабете или гипогликемии (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови), гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов (возможно ухудшение течения), феохромоцитоме (назначение бета-адреноблокаторов возможно только после предварительной терапии альфа-адреноблокаторами), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности, выраженном метаболическом ацидозе, у больных, использующих контактные линзы.
В начале лечения и при повышении дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, головокружение, обмороки (особенно у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном применении других антигипертензивных средств или диуретиков). Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ИБС, диффузными заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью (при ухудшении функции почек необходима отмена препарата). Возможно снижение чувствительности аллергических проб. Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата. При отмене одновременной терапии карведилолом и клонидином следует первоначально прекратить лечение карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменить клонидин.
В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Особые указания
Без предварительной консультации врача не прекращать прием препарата и не изменять его дозировку. При прерывании лечения препаратом на 2 нед и более возобновлять лечение следует с наименьших доз. При отсутствии терапевтического эффекта или ухудшении состояния следует проконсультироваться с врачом.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Производитель
Макиз-Фарма, Россия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Карведилол (Carvedilol)
💊 Состав препарата Карведилол
✅ Применение препарата Карведилол
Описание активных компонентов препарата
Карведилол
(Carvedilol)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.22
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AG02
(Карведилол)
Лекарственные формы
Карведилол |
Таб. 12.5 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-005225 |
|
Таб. 25 мг: 20 или 30 шт. рег. №: ЛП-005225 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Карведилол
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 0.07365 г, сахароза (сахар) — 0.0075 г, кросповидон (коллидон CL-M) — 0.003 г, повидон К30 — 0.000125 г, метилцеллюлоза — 0.000075 г, кроскармеллоза натрия — 0.002 г, магния стеарат — 0.001 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 0.1473 г, сахароза (сахар) — 0.015 г, кросповидон (коллидон CL-M) — 0.006 г, повидон К30 — 0.00025 г, метилцеллюлоза — 0.00015 г, кроскармеллоза натрия — 0.004 г, магния стеарат — 0.002 г.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α1-, β1— и β2-адренорецепторы. В результате блокады β1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы — 98-99%. Vd — около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 — 6-10 ч. Плазменный клиренс — 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Показания активных веществ препарата
Карведилол
Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Начальная доза — 12.5 мг 1 раз/сут, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза — 50 мг/сут. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях — усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях — нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях — изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко — аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях — заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения.
Противопоказания к применению
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности.
Применение у детей
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сут.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.
При применении карведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.
При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.
При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Багодилол®
(Laboratorios BAGÓ, Аргентина)
Ведикардол®
(СИНТЕЗ, Россия)
Велкардио
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Карведилол
(REPLEKPHARM, Македония)
Карведилол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Карведилол
(ВЕРТЕКС, Россия)
Карведилол
(ОЗОН, Россия)
Карведилол Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Карведилол Сандоз®
(HEXAL, Германия)
Карведилол Санофи
(САНОФИ РОССИЯ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-000070
Торговое наименование препарата
Карведилол-OBL
Международное непатентованное наименование
Карведилол
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: карведилол 0,00625 г/ 0,0125 г/ 0,0250 г;
вспомогательные вещества: сахар (сахароза), магния стеарат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кросскармеллозы натриевая соль (примеллоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), кальция фосфат.
Описание
Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклой формы.
По внешнему виду должны соответствовать требованиям ГФ XI, вып. 2, с. 154.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа- и бета-адреноблокатор
Код АТХ
C07AG02
Фармакодинамика:
Карведилол оказывает сочетанное неселективное β1- β2- и α1- блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений. Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.
Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение артериального давления; у больных ишемической болезнью сердца — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.
Фармакокинетика:
Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа. Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пищи не влияет на биодоступность. Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов — 60-75% адсорбированного препарата метаболизируется при первом «прохождении» через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через желудочно-кишечный тракт.
При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.
У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом «прохождении» через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.
Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания:
— Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.
Беременность и лактация:
Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделённая на 2 приёма).
Ишемическая болезнь сердца
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.
Хроническая сердечная недостаточность
Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Побочные эффекты:
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст, редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.
Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных)
Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, «перемежающаяся» хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.
Передозировка:
Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.
Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости — в отделении интенсивной терапии. Лечение — симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).
Взаимодействие:
Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).
При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.
При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.
Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.
Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.
При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).
Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.
Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
Особые указания:
Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.
В начале терапии препаратом Карведилол-OBL или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу препарата Карведилол-OBL, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.
Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилол-OBL и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса. Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-OBL.
Карведилол-OBL не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В период лечения избегать употребления этанола.
Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.
Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-OBL. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 6,25 мг, 12,5 мг и 25 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2, 3, 4, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО, 142279, Московская обл., Серпуховский р-н,п. Оболенское, ГНЦ ПМ, корп.7/8,39., Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Оболенское — фармацевтическое предприятие ЗАО
Купить Карведилол-OBL в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Состав
В состав данного лекарственного препарата входит карведилол, который является активным веществом, а также ряд вспомогательных веществ:
- молочный сахар;
- сахароза;
- метилцеллюлоза;
- поливидон К25;
- кроскармеллоза натрия;
- кросповидон.
Форма выпуска
Таблетки с содержанием активного вещества 12.5 и 25 мг в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки.
Фармакологическое действие
Карведилол является неселективным бета-адреноблокатором с альфа-1-блокирующей активностью и показан для лечения артериальной гипертензии, а также легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического происхождения.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Механизм действия Карведилола представляет собой рацемическую смесь, в которой неселективные бета-адренорецепторы блокируют активность S (+) — энантиомера и альфа-адренергические рецепторы блокируют активность R (+) и S (-) энантиомеров с равной эффективностью. Карведилол также снижает системное сосудистое сопротивление с помощью блокирования альфа-адренергических рецепторов.
Действующее вещество препарата и его метаболит BM-910228 (менее мощный бета-блокатор, но более сильный антиоксидант) восстанавливает инотропный отклик по отношению к Са 2+ в ОН — свободных радикалов в миокарде, а также снижает содержание активных индуцированных радикалов в саркоплазматическом ретикулуме Са 2+ -АТФазы. Таким образом, Карведилол и его метаболиты могут быть полезны при хронической сердечной недостаточности и для предотвращения повреждения свободных радикалов.
Карведилол быстро и интенсивно всасывается после перорального введения с биодоступностью приблизительно 25% — 35%. На Биодоступность активного вещества не влияет прием пищи, но может замедлить его всасывание. Связывание с белками плазмы практически абсолютное 98-99%. Клиренс – от 6 до 10 часов. Выводится препарат из организма в основном с желчью.
Показания к применению
Данное лекарственное средство назначается для лечения легкой или умеренной сердечной недостаточности ишемического или кардиомиопатического происхождения. Кроме этого Карведилол назначают при артериальной гипертензии в качестве моно- или комбинированной терапии и при стенокардии.
Противопоказания
Карведилол противопоказан пациентам с:
- бронхиальной астмой (зарегистрировано 2 случая смерти от астматического статуса у больных) или родственных ей бронхоспастических симптомов второй или третьей степени;
- синдромом слабости синусового узла или выраженной брадикардией (если постоянный электрокардиостимулятор на месте);
- кардиогенным шоком или декомпенсированной сердечной недостаточностью, требующих использования внутривенных инфузий;
- клинически явной печеночной недостаточностью;
- повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата.
Побочные действия
У пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, может возникнуть головокружение, головные боли и даже обморок.
Наиболее частые побочные эффекты при приеме Карведилола:
- гипергликемия или повышенное содержание сахара в крови;
- чрезмерная жажда;
- частое мочеиспускание;
- чувство сильного голода;
- слабость;
- помутнение зрения.
Если пациенты, принимающие данный препарат почувствуют какой-либо из перечисленных симптомов, они должны как можно быстрее обратиться за консультацией к своему лечащему врачу.
Побочные эффекты, наблюдающиеся в редких случаях:
- тошнота;
- рвота;
- диарея;
- боль в суставах;
- бессонница;
- кашель;
- сухость глаз;
- ухудшение зрения;
- онемение или покалывание в конечностях;
- увеличение веса;
- боль в груди;
- отек рук и ног;
- сыпь;
- крапивница;
- зуд.
Карведилол, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция по применению Карведилола: препарат принимают внутрь с большим количеством жидкости и желательно после приема пищи. Дозировка и длительность приема препарата подбирается в индивидуальном порядке в зависимости тяжести состояния пациента.
При артериальной гипертензии лекарственное средство применяется на протяжении 1 — 2-х недель в дозировке 12,5 мг в день. Предпочтительно принимать препарат после плотного завтрака. На усмотрение лечащего врача суточная доза может быть разделена на две равные части – по 6,25 мг. После дозировка увеличивается до 25 мг в день.
При стенокардии препарат назначается в дозировке — 25 мг в сутки. Дозировка делиться на 2 приема в равных пропорциях. Через неделю применения препарата суточная доза может быть увеличена до 50 мг на усмотрение лечащего врача.
Передозировка
Передозировка Карведилола может привести к проявлению следующих симптомов:
- выраженное понижение артериального давления;
- аритмия с низким уровнем ЧСС;
- нарушение дыхательной функции;
- сердечная недостаточность;
- левожелудочковая недостаточность крайней степени;
- остановка сердца.
При первых проявлениях симптомов передозировки необходимо срочно обратиться за квалифицированной помощью. Избавиться от симптомов передозировки можно путем промывания желудка и назначения агонистов адренорецепторов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Ацетогексамид, Инсулин — Карведилол может уменьшить симптомы гипогликемии;
- Циталопрам — при одновременном приеме с данным препаратом может проявиться брадикардия;
- Клофелин– проявление гипертонии;
- Циклоспорин — Карведилол может усиливать терапевтические и побочные эффекты Циклоспорина;
- Дигоксин — эффект Дигоксина при одновременном приеме с описываемым лекарственным средством усиливается;
- Дигидроэрготамин, Эрготамин — ишемия с риском гангрены;
- Адреналин – развитие гипертонии и брадикардии;
- Этравирин — при использовании одновременно Карведилола и Этравирина (ингибитора CYP2C9), может наблюдаться увеличение концентрации активного вещества в сыворотке крови;
- Гликлазид, Глипизид — может уменьшить симптомы гипогликемии;
- — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Индометацин, Ибупрофен — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Лидокаин — может увеличить эффект и токсичность Лидокаина;
- Пироксикам — риск ингибирования почечных простагландинов;
- Празосин – риск развития гипотензии в начале терапии;
- Верапамил — увеличение эффекта обоих препаратов.
Условия продажи
Данный лекарственный препарат отпускается в аптеках строго по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить данный препарат необходимо при температуре не выше 25 С и не ниже 15 С по Цельсию. Предпочтительно выбирать темное место хранения с умеренным уровнем влажности.
Срок годности
Срок хранения препарата 3 года.
Аналоги Карведилола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К аналогам Карведилола по коду АТХ и составу относятся следующие препараты:
- Атрам;
- Карветренд;
- Карвидекс;
- Алотендин;
- Амлодак-АО;
- Анаприлин;
- Аодак-АО;
- Карведигамма;
- Карведилол Оболенское;
- Карведилол-КВ;
- Карведилол Гексал;
- Карведилол-Лугал;
- Карведилол Сандоз;
- Кардивас;
- Карвидил;
- Кредекс;
- Таллитон;
- Кориол;
- Дилатренд.
Отзывы о Карведилоле
Отзывы о Карведилоле на форумах нельзя назвать единогласными, но все же основная их часть носит положительный характер.
Отзыв одного из пользователей Интернета:
«Моя мама перенесла 2 инфаркта, в связи с чем регулярно оказывается в кардиологическом отделении местной больницы. Недавно ее лечащий врач назначил прием препарата Карведилол сначала на протяжении 2 недель по половине таблетки (12,5 мг), а затем уже по 1 таблетке (25 мг) в день. По прошествии указанного срока приема лекарства у мамы наметились заметные улучшения состояния здоровья. По крайней мере, сердечных приступов не случалось. Положительная динамика удовлетворила лечащего врача, но он порекомендовал продолжить прием препарата, но постепенно снижать дозу. Надеюсь, что теперь все будет хорошо».
Цена Карведилола
Цена Карведилола отличается относительной доступностью, что выгодно выделяет Карведилол среди существующих аналогов. К примеру, таблетки 12.5 мг по 30 штук в упаковке стоят в аптеках от 99 рублей. А вот аналог препарата Карведилол-Тева (компания Pliva Krakow, Польша) стоит 212 — 219 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Карведилол таблетки 12,5мг 30штПранафарм ООО
-
Карведилол-Тева таблетки 12,5мг 30штТева Оперейшнс Поланд Сп.з. о.о
-
Карведилол таблетки 25мг 30шт ПранафармПранафарм ООО
-
Карведилол таблетки 12,5мг 30штОзон ООО
-
Карведилол Канон таблетки 25мг 30штЗАО Канонфарма Продакшн
Аптека Диалог
-
Карведилол-Акрихин таблетки 25мг №30Акрихин ОАО
-
Карведилол таблетки 12,5мг №30Salutas Pharma GmbH
-
Карведилол (таб. 12,5мг №30)Replekpharm AD/Сотекс
-
Карведилол (таб. 25мг №30)Replekpharm AD/Сотекс
-
Карведилол (таб. 12,5мг №30)Вертекс
показать еще